הצגת המוצר
סילדנאפיל היא תרופה לטיפול בתפקוד לקוי של זיקפה אשר הומצאה בטעות במהלך פיתוח תרופות לטיפול במחלות לב וכלי דם. זהו הציטראט של סילדנאפיל, מעכב סלקטיבי מסוג פוספודיאסטראז סוג 5 (PDE5) הספציפי לפוספט גואנוזין מחזורי (cGMP), אשר יכול לגרום לחולים עם תפקוד לקוי של זיקפה להגיב באופן טבעי לגירוי מיני בזקפה.
תיאור מוצר
CAS: 139755-83-2
EINECS: 252-082-4
מראה: אבקה לבנה
MF: C22H30N6O4S
MW: 474.58
שיטת בדיקה: HPLC
חיי מדף: 24 חודשים
COA
| בדיקות | מפרטים | תוֹצָאָה |
| תיאור | אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה | אבקה גבישית לבנה |
| מְסִיסוּת | נוזל באח, מסיס מעט במתנול, כמעט לא מסיס בכלורופורם | תואם |
| HPLC | לעמוד בתקן | תואם |
| A292/A227 | 2.28~2.42 | 2.36 |
| IR | IR צריך לעמוד בספקטרום הסטנדרטי הייחוס | תואם |
| ציטראט | חִיוּבִי | תואם |
| חוּמצִיוּת | 3.0~5.0 | 3.63 |
| הפסד בייבוש | ≤1.0% | 0.32% |
| שאריות בהצתה | ≤0.1% | 0.04% |
| מתכות כבדות | ≤10 עמודים לדקה | תואם |
| טומאה רלוונטית | ≤0.5% | 0.28% |
| מתנול | ≤0.3% | 0.02% |
| מתילן דיכלוריד | ≤0.06% | 0.02% |
| N, N-Dimethyl formamide | ≤0.088% | תואם |
| Assay | 98.0~99.9% | 99.10% |
פעולה פרמקולוגית
סילדנאפיל הוא מעכב סלקטיבי של פוספודיואזראז סוג 5 ספציפי גואנוזין מחזורי (cGMP), והוא תרופה אוראלית לטיפול ב- ED. המנגנון הפיזיולוגי של זקפת הפין הרגילה כולל שחרור תחמוצת החנקן (NO) בגוף במהלך גירוי מיני. תחמוצת החנקן מפעילה ציקלאז גואניאט בתאי השריר החלקים של הגופיף, מה שמוביל לעלייה ברמת ה- cGMP, מה שגורם לשרירים החלקים בגוף המערות להירגע, הסינוסים המערניים מורחבים והדם זורם לאיבר המין. הפין זקוף. חולים עם זיקפה נובעים בעיקר מהרפיה של השריר החלק של הגופה. לסילדנאפיל אין השפעת הרפיה ישירה על הקורפוס האנושי המבודד, אך היא יכולה לשפר את ההשפעה של תחמוצת החנקן על ידי עיכוב הפירוק של cGMP על ידי PDE5 בקורפוס המערה. כאשר גירוי מיני גורם לשחרור מקומי של תחמוצת החנקן, סילדנאפיל מעכב את PDE5, מעלה את רמות ה- cGMP בגוף המערה, מרפה את השריר החלק של הגוף המערבי, והדם זורם לגוף המערה. מחקרים הראו כי תגובת הזקפה עולה עם עליית המינון וריכוז הפלזמה, והשפעת התרופה יכולה להימשך 4 שעות. ניסויים במבחנה מראים כי לסילדנאפיל יש סלקטיביות גבוהה ל- PDE5, שהיא סלקטיבית פי 80 מ- PDE1, יותר מ- 700 יותר מ- PDE2 ו- PDE4 ופי 4000 יותר מ- PDE3. מכיוון ש- PDE3 קשור לשליטה על כיווץ שריר הלב, ואין PDE5 בשריר הלב, לסילדנאפיל אין השפעה בלתי-טרופית חיובית ואינה משפיעה ישירות על התכווצות שריר הלב. עם זאת, סילדנאפיל יכול להרפות את כלי הדם במחזור המערכת, וכאשר לוקחים מינון גבוה (100 מ"ג) דרך הפה, זה עלול לגרום לירידה בלחץ הדם בפרקדן [ירידה מקסימלית ממוצעת 1.12 / 0.73kPa (8.4 / 5.5mmHg)], והירידה בלחץ הדם היא הברורה ביותר 1 ～ 2 שעות לאחר נטילת התרופה לכן, פעילות מינית עלולה לגרום לאירועים לבב בריכוז הדם הגבוה ביותר. ההשפעה הסלקטיבית של סילדנאפיל על PDE5 היא פי 10 בלבד מזו של PDE6, ו- PDE6 הוא אנזים שקיים ברשתית, ולכן סילדנאפיל עלול לגרום לראיית צבע לא תקינה במינונים גבוהים או ריכוז גבוה בדם. בנוסף לשריר חלק מערכתי אנושי, ריכוזים נמוכים של PDE5 נמצאים גם בטסיות הדם, בכלי הדם, בשריר החלק הקרביים ובשרירי השלד. סילדנאפיל עשוי להגביר את הצבירה נגד טסיות הדם (ניסוי חוץ גופית), לעכב פקקת טסיות דם (ניסוי in vivo) ולהרפות את כלי הדם הסובבים (ניסוי in vivo) על ידי עיכוב PDE5 ברקמות אלה.
טאבו
1. אלו שאלרגיים לסילדנאפיל.
2. אלו המשתמשים בניטרוגליצרין, נתרן ניטרופארוסיד או חנקות אורגניות אחרות
תגיות פופולריות: sildenafil, סין, יצרנים, ספקים, מפעל, סיטונאי, לקנות, מותאם אישית, מחיר, בתפזורת
